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El tamoxifeno actúa como antiestrógeno, previniendo la unión del estrógeno al receptor estrogénico, debido a que muchos canceres de mama son sensibles a los estrógenos. Puede presentar problemas vasculares como trombos venosos, hemorragia vaginales por engrosamiento del endometrio el cual debe controlarse periódicamente con ecografía transvaginal.
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